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3.五味子成分五味子醇乙(GomisinA,简称GA)和五味子素(Schizandrin,简称SZ)对小鼠的镇静作用实验表明:对自发运动的抑制作用(旋转笼法)GA比SZ持续时间长、25mg/kg腹腔注射,GA的作用持续时间为60分钟,SZ为10-20分钟。抑制甲基安非他明(皮下注射1.5mg/kg)的兴奋作用所需剂量,GA为50mg/kg,SZ为100mg/kg,延长己巴比妥的睡眠时间,GA有效剂量为12.5mg/kg(皮下注射),SZ几无作用。
4.川产五味子和北五味子对戊巴比妥钠睡眠时间的影响:取18-22g小白鼠,雌雄兼用,分为给药组与对照组。给药组灌胃五味子制剂5g/kg,对照组灌胃相应体积的蒸馏水,于给药60分钟后腹腔注射戊巴妥钠45mg/kg以翻正反射消失至恢复的时间为睡眠时间指标,用t值测定给药组与对照组睡眠时间的显着性差异,结果表明除华中五味子、混合五味子外,其余各品种五味子均可明显延长戊巴比妥钠睡眠时间(O.05>P>0.001)。
6.五味子仁乙醇提取物(简称五仁醇)对戊巴比妥钠睡眠时间和阈下剂量催眠的影响:做戊巴比妥钠睡眠实验时,每组10只鼠,口服给予五仁醇1、2.5或5g/kg,30分钟后,腹腔注射戊巴比妥钠50mg/kg。以翻正反射消失至恢复的时间指标,用t值测定给药且和对照组睡眠时间的显着性差异。结果如表4及表5所示,五仁醇1g/kg对戊巴比妥钠睡眠时间无明显影响;2.5g/kg,即可明显延长戊巴比妥钠睡眠时间,并促使戊巴比妥钠阈下催眠剂量的动物进入睡眠,5g/kg组的睡眠时间约为对照组的3倍。
1.67比妥钠睡眠时间的影响:每组小鼠10只,于皮下注射戊巴比妥钠(50mg/kg)前l小时或24小时,灌胃或腹腔注射五味子各成分1次,以翻正反射的消失和恢复为指标,观察入睡动物数及平均睡眠时间。表6为各组睡眠时间相当于对照组睡眠时间的百分数。可见给小剂量(12.5mg/kg)乙素、丙素、醇乙后l小时已能明显延长睡眠时间,灌胃和腹腔注射作用都以丙素最强,睡眠时间为对照组的2-3倍。酯乙在100mg/kg时也能延长睡眠时间,腹腔注射的作用较灌胃者强;酯甲即使在大剂量灌胃时作用也不明显,但腹腔注射时睡眠时间明显延长;甲素与醇甲无论注射或灌胃对睡眠时间均无明显影响。以100mg/kg灌胃后24小时再给戊巴比妥时,醇乙、乙素、醇甲组的睡眠时间明显缩短,但丙素组仍为延长,甲素、酯甲、酯乙则与对照组无明显差别。腹腔注射的结果与此大致相似,只是甲素能使睡眠时间显着缩短,醇甲则反而不如灌胃时作用明显。
1.7.五味子乙素对小鼠戊巴比妥钠睡眠时间的影响:小鼠戊巴比妥钠睡眠实验表明,CCl4中毒后小鼠肝脏解毒能力下降,中毒小鼠睡眠时间比正常小鼠明显延长。先给乙素则能减少此种延长,但因正常小鼠给乙素后也能使睡眠时间明显缩短,进一步实验发现,乙素对戊巴比妥钠睡眠时间的影响为双相性,给乙素后0.5-3小时睡眠时间明显延长,24-72小时则明显缩短。但对二乙巴比妥睡眠时间却无影响,已知二乙巴比妥在体内不经过肝脏代谢,这就提示其延长戊巴比妥钠睡眠时间可能在于抑制了肝脏对戊巴比妥的代谢,而不是反映二者对中枢神经系统有协同作用。脑内戊巴比妥钠含量测定的结果支持了这一观点,给乙素后1小时虽睡眠时间明显比对照组长,但刚醒动物脑内戊巴比妥钠含量不仅不低于反而高于对照组,这说明脑对戊巴比妥钠的敏感性不是增加了。似乎反而降低了,提示乙素的作用不是直接抑制中枢神经系统而是抑制了肝脏对戊巴比妥钠的代谢。
1.8.对小鼠转棒式被动活动的影响:转棒式被动活动实验,按Kinnard的装置。实验前先选能在水平转棒上活动3分钟以上而不坠落的小鼠,进行正式实验。实验时,每组10只动物,给五仁醇后30分钟,将动物放在转棒上,观察3分钟,记录每组动物坠落百分率,用Miller-Tainter方法求半数有效量,并与半数致死量进行比较,结果表明,口服或腹腔注射五仁醇的小鼠转棒被动活动半数坠落剂量都与相应给药途径的半数致死剂量接近,说明五仁醇仅在中毒剂量时才影响被动活动,一般剂量对小鼠的共济协调运动或肌力等并无明显影响。
1.9.对小鼠自主活动的影响:用光电装置记录小鼠自主活动。活动箱放置在23±l℃恒温箱中。每次放入5只动物。动物放入后立即测定10分钟内该组动物遮断光线的次数,以此作为活动数。在单独五仁醇组,小鼠口服5或10g/kg后l小时测定活动数。在合并给药组,小鼠口服五仁醇10g/kg,30分钟后分别皮下注射氯丙嗪2mg/kg,苯丙胺2mg/kg或利血平0.5mg/kg,注射后30分钟测定活动数,并与单独注射相同剂量的氯丙嗪、苯丙胺或利血平组动物的活动数进行比较。结果表明,小鼠口服五仁醇5-10g/kg可使自主活动明显减少。口服五仁醇10g/kg,可明显增强中枢安定药氯丙嗪及利血平对自个活动的抑制作用,并对抗中枢兴奋药苯丙胺对自主活动的兴奋作用。
1.10.对电休克和中枢兴奋药引起的惊厥的影响:做电休克实验时,先使小鼠口服五仁醇10g/kg,30分钟后给以电刺激,电刺激强度为60毫安,频率150次/秒,每次刺激为0.15毫秒,以强直性惊厥为指标。观察五仁醇拮抗中枢兴奋引起的惊厥实验时,先给五仁醇5-10g/kg,l小时后由尾静脉注射分别注入不同剂量的士的宁。戊四氮、咖啡因或烟碱。在观察五仁醇与利血平合并应用对戊四氮惊厥的影响时,单独利血平组为2mg/kg腹腔注射,4小时后尾静脉注射戊四氮。合并给药组,为注射同剂量利血平后3小时口服五仁醇4g/kg,ih后尾静脉注射戊四氮。除注射烟碱为快速外,其它惊厥药物的注射速度均为在20s内注射完毕。用上下法求50%阵挛性惊厥剂量(CD50)或50%强直性惊厥剂量(TD50)并与对照组进行比较。电休克实验表明,对照组的小鼠皆发生惊厥,口服五仁醇10g/kg的10只鼠中,9只鼠产生惊厥[中药材网www.e24u.com],可见五仁醇对电休克惊厥并无明显影响,而10g/kg五仁醇经口给药可明显提高戊四氮的CD50和烟碱的TD50,对戊四氮TD50与咖啡因CD50及TD50虽也有不同程度的提高,使其50%惊厥剂量的95%可信限与对照组有部分相交,另外实验结果还表明,利血平2mg/kg腹腔注射明显降低戊四氮的TD50,而五仁醇4g/kg口服给药并不对抗以上利血平的作用,相反更明显加强了利血平降低戊四氮惊厥阈的作用。给五仁醇后脊髓兴奋药士的宁的TD50似有所降低,但给药组与对照组TD50的95%可信限有部分相交。提示五仁醇的中枢作用,更多地表现为抑制性,而且明显加强利血平的作用。
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