天花粉的功效与作用及禁忌一览

【生境分部】药材全国大部分地区有产。主产河南、广西、山东、江苏、贵州、安徽等地。以河南产量大、质量优，习称安阳花粉。

【性状】性状鉴别 锤形或瓣块状，长8-40cm，直径2-5cm。外皮黄桂冠色，有纵皱纹及横长皮孔；外皮刮去后较光滑，黄白色，有横皱纹及残留栓皮斑埠，纵剖面可见黄色纵条纹。质坚实，断面淡黄白色，粉性，导管孔明显，略呈放射状排列。气微，味微苦。

中华栝楼根 去皮者浅灰黄色至棕共同色，断面淡灰黄色，粉性稍差；具皮者显灰棕色，有网状皱纹。

显微鉴别 根横切面：（1）栝楼 木栓层为14-20列木栓细胞，黄色。皮层有1-4列石细胞断续排列成环，三环，石细胞长方形、椭圆形或多角形，长至180μm，直径至140μm。韧皮部较窄。形成层不明显。木质部宽广，导管3-5（-10）个成群，或单个散在，直径至360μm，次生木质部束常排列为1次二歧状，有的木质部导管附近常有木间韧皮部。本品薄壁细胞含淀粉粒。

（2）中华栝楼 石细胞类方形或不规则则形，边缘常有短角状突起或分枝状，长至250μm，直径至100μm；导管直径至465μm。

粉末特征：（1）栝楼 淡黄白色。①淀粉粒单粒较少，类圆形，直径5-35（-45）μm，脐点点状、短缝状或人字状，大粒层纹明显；复粒多见，由2-14（-18）分粒组成，常有1-3个大分粒与10多个小分粒复合。②石细胞类方形、类长方形、类三角形或类圆形，少数有短钝的突起或分枝，直径40-140μm，有的长达180μm壁厚4-15（-20）μz，有的一侧壁较薄，纹孔、孔沟细密，层纹多不明显。③具缘纹孔导管多破碎，完整者直径约至400μm，具缘纹孔直径6-9μm，排列紧密。④木纤维多为纤维管胞，常碎断，直径30-50μm，壁厚4-8μm。此外，有木薄壁细胞及韧皮纤维。

（2）中华栝楼 淀粉粒直径2-50μm；复粒由2-9分粒组成。石细胞类方形或不规则形，边缘常有短角状突起或分枝状，长至250μm，直径至100μm。

【化学成分】1从鲜根汁中分离出天花粉蛋白（TCMLIBicho-santhin）［1］。还得到多种氨基酸：α羟甲基丝氨酸（α-hydrox-ymethylserine），天冬氨酸（aspartic acid），瓜氨酸（thrionine），丝氨酸（serine），谷氨酸（glutamic acid），苏氨酸（threonine），甘氨酸（glycine），缬氨酸（valine），酪氨酸（tyrosine），苯丙氨酸（pheny-lalanine），组氨酸（histidine），赖氨酸（lysine），精氨酸（arginine），鸟氨酸（ornithine）以及肽类（peptide），核糖（ribose），木糖（xylose），阿拉伯糖（arabinose），葡萄糖（glucose），半乳糖（galac-tose）［2］等；根含具有隆血糖作用的多糖；栝楼根多糖（TCMLIBichosan）A，B，C，D，E［3］；根茎含具有抗癌和免疫活性的多糖，系由葡萄糖，半乳糖，果糖（fructose），甘露糖（mannose），木糖和小量蛋白质组成［4］。鲜根还含7-豆甾烯-3β-醇（stigmasta-7-豆甾烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（stigmasta-7-en-3β-3-O-β-D-glucopyranoside），泻根醇酸（bryonolic acid），葫芦苦素（cucur-bitacin）B及D、23，24-二氢葫芦苦素（23，24-dihydrocucurbitacin）B［5］。

【药理作用】1.致流产和抗早孕作用：1.1.注射用天花粉对早孕兔子宫收缩的影响：实验用成熟雌兔。以交配日作为妊娠第1日。妊娠第10日时，在戊巴比妥钠麻醉下，经腹部切口将连有细塑料管的乳胶水囊（容积约1ml）置入一侧子宫腔内。细塑料管经腹部和背部皮下，从颈部引出。腹部创口缝复。次日起在清醒状态下记录手术兔的宫内压变化。描记子宫活动时［药材网www.e24u.com］，将细塑料管和乳胶囊以水充盈，塑料管与压力换能器连接，通过记录仪描记子宫收缩活动曲线。所有实验兔在给药前均先记录子宫自发活动，并作催产素试验，即由兔耳缘静脉注射合成催产素（上海第十制药厂产品）0.1单位后，观察子宫反应。给药后24，48，72小时重复记录子宫自发活动和催产素试验。实验共分4组，每组用兔4-5只。对照组：不给任何药物，仅肌肉注射生理盐水0.5ml/兔；天花粉组：妊娠第11日时，肌注注射用天花粉（上海生化制药厂产品，系天花粉蛋白的粗提物的无菌冷冻干燥制剂，每安瓿含2mg），2mg/kg；甲地孕酮10日天花粉组：于注射天花粉前1小时，肌肉注射甲地孕酮混悬液（由上海第十二制药厂提供）10mg/kg；消炎痛加天花粉组：除肌肉注射天花粉（2mg/kg）外，同时还于妊娠第11、l2、l3日时，肌肉注射消炎痛（以麻油配制），每日2次，每次剂量5mg/kg。实验结果表明，早孕兔的子宫处于完全的静息状态，对催产物质的刺激缺乏反应，但注射足够量的天花粉后24或48小时，就见子宫自发活动逐渐加强，子宫对催产物质的反映性也明显提高。

此外，上述实验还证明，天花粉在一定剂量时，对突也有明显抗早孕作用。它可使胚泡坏死、液化，终致完全吸收。天花粉对兔子宫肌的激活作用，虽可被补充外源性孕激素或应用前列腺素合成抑制所防止，但天花粉的抗早孕作用却不被对抗。这一结果提示天花粉终止妊娠的作用，并非继发于激素分泌的抑制，或前列腺素的合成和释放，从而支持天花粉直接作用于胎盘滋养层细胞终止妊娠的结果。

另有报道，取家兔子宫角1.5cm左右悬挂于通气钩上，置玛氏浴槽中，其中有营养液50ml，通以95%O2和5%CO2的混合气体，水浴37℃，子宫活动用杠杆描记于记纹鼓上。先描记子宫自发活动30分钟，然后再加入15-甲基前列腺素F2a（15-甲-PGF2a），测定子宫张力或收缩频率和幅度增加的15-甲-PGF2d最低阈值浓度。对照组动物共进行了6只离体子宫实验，除一个子宫有自发节律收缩外其余5只子宫均无自发收缩，加入15-甲-PGF2a引起张力增加的最低阈浓度为10-1000mg/ml，天花粉组进行离体实验的6只子宫中有5只子宫有明显自发节律收缩，仅一只子宫无自发收缩，加入15-甲-PGF2a引起兴奋的最低阈浓度为l-10mg/ml。实验表明，天花粉能使假孕兔子宫于用药后24小时自发收缩活动增加。

1.2.注射用天花粉对假孕兔子宫孕酮受体（P-R）和雌醇受体（E-R）的影响：取健康成熟雌兔，体重2.5kg以上，静脉注射人绒毛膜促性腺激素（HCG）500单位以产生假孕，注射当天作为假孕1日，然后将动物分成2组，每组7-8只。于假孕第6日、7日给天花粉组每天肌肉注射天花粉注射剂（上海生化制药厂生产，临用前用生理盐水溶解到5mg/2ml）2mg/kgl次。对照组每天注射生理盐水0.8ml/kgl次。于第8日由耳缘静脉取血2ml于含肝素（约0.5mg）的离心管中，离心得血浆供测孕酮用。然后将兔放血处死，立即剖腹取下子宫，剪取一段子宫放入营养液中，供进行离体子宫实验，其余部分用冰生理盐水洗3次，剪碎后与缓冲液按1：3（W/V）比例混合，置于匀浆管中，在低温条件下制成匀浆，供受体测定用。P-R、E-R的测定和KA值的求得采用放射受体测定法，参考Rayard等和Andersan等的方法结合本实验条件略加修改。按Loury法测定子宫胞质液的蛋白含量，二苯胺法测定子宫细胞核的DNA含量，胞质液受体fmol/mg蛋白表示，核受体是以fmol/mgDNA表示。作Scatchardplot求得孕酮和P-R及雌二醇和E-R的KA值。血浆孕酮浓度测定按horneycroft报告的方法，以11a羟孕酮琥珀酸酐牛血清蛋白为抗原，对家兔进行免疫，抗血清效价1：2000以上。