天花粉的功效与作用及禁忌一览

2.2.对小白鼠晚期移植肝癌腹水型治疗作用：选择18-22g小鼠皮下注射瘤细胞悬液（1：1），24小时称重随机分组，间隔6日腹水已长成，称重后治疗组皮下注射天花粉0.2ml/只，间隔4日称重后皮下注射天花粉0.4或0.2ml/只，对照组皮下注射生理盐水0.2m1/只，间隔时间同治疗组。结果天花粉注射1次后腹水量明显减少，腹水抑制率达73%（P《0.05）2.3.对小白鼠肝癌实体瘤型的治疗作用：实验方法同上，结果显示天花粉对小白鼠肝癌实体瘤抑制率可达36-38.9%，治疗组瘤体明显小于对照组（P《0.05）。

2.4.结晶天花粉蛋白对体外培养的肿瘤细胞的抑制作用：Jar细胞培养于含10胎牛血清的RPMI1640人工培养液，加有青链霉素各100ug/ml。Hela和Fib细胞用DMEM培液，其中胎牛血清和青、链霉素含量同前。以上3种细胞均呈单层贴壁生长。按文献37方法进行实验。

实验结果表明，结晶天花粉蛋白对Jar人绒癌细胞的增殖有明显的抑制作用，培育48小时后的皮内注射50为3.3ug/ml，而Hela人宫颈癌细胞和正常纤维细胞的皮内注射50分别为13.0和16.0ug/ml。此外，结晶天花粉蛋白对Jar细胞的hCG分泌显示更强的抑制作用，培养48小时后，抑制50%，hCG分泌的结晶天花粉浓度为1.3ug/ml。

2.5.另有报道，天花粉温浸冷冻干燥剂和水浸剂，对子宫癌U-14的抑制率分别为40.4%和30.9%，而煎剂对子宫U-14无作用。近年报道天花粉能抑制艾氏腹水癌细胞生长，延长荷瘤小鼠的存活期。

3.对免疫功能的影响：3.1.天花粉对荷瘤小鼠红细胞免疫功能的影响：健康昆明种雄性小鼠，2-3月龄，体重21.3±4.6g，天花粉组和肿瘤小组小鼠腹腔接种细胞癌细胞悬液，正常组皮下注射等体积生理盐水。天花粉组于接种24小时后皮下注射天花粉0.2ml（0.2mg）。其他组给予等体积生理盐水。各组动物于接种肿瘤后ll日分别摘眼球取血，RCIA红细胞完全结上一个以上酵母细胞为一花结，CIC以1：8稀释度出现（++）为阳性。由表7可知，天花粉组与正常组小鼠的红细胞C3b受体花结（RBC-RR）在同一水平，肿瘤组明显降低，其差异非常显着（P《0.01），表明荷瘤小鼠红细胞C3b受体活性明显受损，经天花粉治疗后，可使其恢复至正常水平；天花粉组小鼠红细胞免疫复合物花结（RBC-ICR）增高，与其他两组均有显着差异（P《0.01），提示天花粉可增强荷瘤小鼠红细胞粘附免疫复合物的能力。这一结果与CIC测定相一致。并与文献报道互为印证。

3.2.天花对小鼠唾液腺内凝集素受体和免疫球蛋白的影响：动物为20只成年雄性健康ICR纯系小鼠，体重18-22g，分为2组，每组10只，第1组为天花粉组，每日1gl次，每次0.5ml（浓度65mg/ml），共7日，药液的制备用常规水提法进行，第2组为对照组，每日皮下注射l次，每次0.5ml生理盐水。8日，杀死小鼠，取其唾液腺，分别作HE和其它染色。结果表明，小鼠颌下腺内PNA，PBA受体显着增加，IgG明显增多、酸性粘多糖也高于对照组，提示天花粉与促进唾液腺内半乳糖和乙胺半乳糖的合成以及增加机体免疫功能有关。

4.抗菌及抗病毒作用：天花粉煎剂在体外对溶血性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌有一定的抑制作用，对伤寒杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌及金黄色葡萄球菌的作用均较弱。采用病变抑制法和125I放射免疫法在3种细胞培养系统上测定了天花粉蛋白对7种病毒的抑制作用。结果表明，天花粉蛋白浓度在10ug/ml以下时，对细胞无明显的毒性作用，在0.001-10ug/ml时对乙型脑炎、柯萨奇B2、麻疹、腺病毒3型单纯疱疹病毒I型、水泡性口炎病毒及乙型肝炎病毒等均有明显的抑制作用，并且这种抑制作用随天粉蛋白的浓度增大而提高。浓度在0.01ug/ml时可以抑制由100TC皮内注射50病毒引起细胞病变的50%、提示，天花粉可能是继干扰素之后另一种具有广谱抗毒作用的蛋白质。

5.抗艾滋病病毒：体外实验表明，天花粉蛋白可抑制艾滋病病毒（HIV）在感染的免疫细胞内的复制，减少免疫细胞中受病毒感染的活细胞数，其有效抑制浓度为0.05-10ug/ml。一种能抑制HIV感染和复制的蛋质称为抗-HIVTA29。临床资料亦表明有一定的治疗效果。

【毒性】副反应与毒性：给雌狗肌内注射注射用天花粉，一般呈现精神萎靡，食欲减退，以至拒食，剂量0.2-2mg/kg，副反应经3-5日恢复，但3-4mg/kg者大多经1-2周后死亡；用药狗的白细胞总数升高达3万-4万/mm3；嗜中性白细胞百分率可增至90%，一般经1周后降至正常；心电图观察，0.2-2mg/kg组有暂时性ST段降低现象，经2-3日恢复，3-4mg/kg组ST段随病程逐渐下降，T波倒明显，个别出现早搏现象；对肝、肾功能影响，给狗3-4mg/kg剂量时，SGPT显着升高，NPNl高可达200mg/kg左右，同时有血钠、血氯下降，血钾升高，CO2结合力降低，呈现代谢性酸中毒；病理检查，0.2-2mg/kg组出现全身毛细血管和小静脉扩张、淤血，肝、肾实质性细胞轻度变性，3-4mg/kg者尚出现多种器官出血点及肾脏近曲小管大片坏死，有的出现肝实质细胞小灶坏死；药物抗原性测定，小鼠皮下注射均有不同程度的过敏反应，对人体皮试与血清抗体测定，能引起机体产生特异性抗体，故皮试对预防天花粉过敏反应有定意义；小鼠皮下注射，观察10天，其半数致死量为0.6mg/只以上；孕妇引产副反应，一般为发热38.5℃左右，并伴有四肢酸痛、咽喉痛、头痛、颈项不利，注射局部痛及胎盘粘连等，体温升高一般认为是机体对异性蛋白的保护性反应，在流产后即恢复，而胎盘粘连则认为是引起的炎症过重不利的一面，故用药后应密切观察。成年雌犬肌肉注射不同剂量的天花粉蛋白制剂，小剂量组（人引产剂量的3-6倍）可出现精神萎靡食欲减退以至拒食，经2-5日逐渐恢复。有暂时性ST段降低。少部分犬肝功能谷丙转氨酶轻度升高，并出现全身毛细血管和小静脉扩张瘀血，肝、肾实质细胞轻度变性。大剂量组（人引产剂量的9-12倍），大部分犬在1-2周后严重衰竭而死亡，心电图ST段随病程逐步降低，T波明显倒置，个别出现多发性早搏现象。同时出现肝肾实质细胞坏死及呈代谢性酸中毒等天花粉蛋白的毒性程度与纯度有一定的关系。小鼠半数致死量测定天花粉2.26mg/只，天花粉蛋白粗制剂0.6mg/只，透析天花粉蛋白0.29mg/只，结晶天花粉蛋白0.236mg/只。

【鉴别】理化鉴别 取本品粉末2g，加50%已醇20ml，超声处理30min，滤过，滤液作为供试品溶液。另取瓜氨酸对是照品，加50%已醇溶解，制成每1ml含1mg的溶液，作用为对照品溶液。吸取上述供试品溶液6μ，分别出心裁点于间一硅胶G薄层板上，以正丁醇-无水已醇-冰醋酸水（8：2：2：3）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以茚三酮试液，在105℃烘至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。